Sử dụng phối hợp với các thuốc khác (cisplatin, bleomycin, etoposid, ifosfamid) trong những phác thiết bị hóa trị liệu carcinoma chưa phải tế bào mầm của tinh hoàn.Sử dụng phối hợp với thuốc không giống (cisplatin, dacarbazin, interferon alpha, aldesleukin) trong điều trị u hắc tố di căn.

Bạn đang xem: Vinblastine điều trị gì

Vinblastine là một trong alcaloid triết xuất từ cây dừa cạn (Catharanthus roseus) có chức năng chống ung thư.

Cơ chế công dụng của thuốc còn chưa sáng tỏ, nhưng chắc rằng tác dụng độc tế bào của vinblastine rất có thể do câu hỏi gắn vào tubulin với ức chế sự chế tác thành những vi ống; từ kia ức chế sự chế tác thành những thoi gián phân với dẫn tới xong xuôi phân phân chia tế bào.

Thuốc có công dụng ở những pha M và S và còn rất có thể ngăn sự tổng đúng theo acid nucleic với protein bởi vì ức chế sử dụng acid glutamic.

Hấp thu

Vinblastine ko được hấp thụ ở ống tiêu hóa.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, vinblastine sulfate từ tiết được nhanh lẹ phân cha vào những mô của cơ thể, triệu tập nhiều sinh sống tiểu cầu. Thuốc gắn các vào protein (99%). Thể tích phân bố: 27,3 lít/kg. Vinblastine ít qua mặt hàng rào ngày tiết - não với không đạt nồng độ chữa bệnh trong dịch óc tủy. Thuốc cũng ít vào tế bào mỡ.

Chuyển hóa

Vinblastine được gửi hóa các ở gan bởi những isoenzyme thuộc CYP3A của cytochrom P450 tạo nên thành desacetyl vinblastine là chất gồm hoạt tính to gan lớn mật hơn.

Thải trừ

Thuốc loại trừ qua phân (95%) cùng nước đái (phenytoin, nồng độ phenytoin tronghuyết thanh bị giảm. Vì đó cần được theo dõi mật độ phenytoin và kiểm soát và điều chỉnh liều lượng phenytoin.

Dùng vinblastin thuộc với những thuốc khắc chế men gan isoenzym CYP3A của cytochrom

P450.Dẫn đến xuất hiện thêm sớm hoặc tăng cường độ nặng của các tác dụng phụ của thuốc. Nếu sử dụng đồng thời thì nên giảm liều vinblastin.

Vinblastin có tác dụng tăng nồng độ huyết thanh của tolterodin; nên giảm một nửa liều tolterodin nếu cần sử dụng đồng thời.

Thận trọng khi dùng vinblastin mặt khác với thuốc chống nôn apretitant là thuốc rất có thể ức chế hoặc kích hoạt CYP3A.

Độc tính lên tai của dung dịch tăng khi dùng đồng thời với những thuốc không giống độc lên tai như các thuốc phòng ung thư gồm platin.

Độc tính của thuốc tăng khi sử dụng đồng thời cùng với erythromycin.

Dasatinib, lopinavir, chất ức chế P-glycoprotein, trastuzumab làm tăng nồng độ và tính năng của vinblastine

Deferasirox, Echinacea, chất kích hoạt P-glycoprotein (những hóa học kích hoạt CYP3A4) làm bớt nồng độ vinblastin.

Vinblastin có tác dụng tăng độ đậm đặc hoặc công dụng của mitomycin, natalizumab, vắc xin (sống).

Vinblastin làm giảm nồng độ hoặc công dụng của dabigatran etexilat, cơ chất của P-glycoprotein, vắc xin (khử hoạt).

Không cần sử dụng đồng thời vinblastin với natalizumab, vắc xin sống

Tương tác với thực phẩm

Không sử dụng đồng thời vinblastine cỏ St John

Tương kỵ thuốc

Nếu trộn vinblastine cùng rất furosemide trong thuộc dây truyền hoặc bơm tiêm sẽ gây ra kết tủa tức thì lập tức.

Chống chỉ định

Người giảm bạch cầu hạt rõ rệt, trừ khi giảm bạch cầu do kết quả của phác hoạ đồ đang được điều trị.Nhiễm khuẩn, nếu có phải được chữa bệnh nhiễm trùng trước khi bắt đầu điều trị bởi Vinblastine.Phụ nữ có thai cùng cho bé bú.Không được tiêm vào ống tủy sống.

Thường gặp

Ức chế tủy, bớt bạch cầu/giảm bạch cầu hạt (mức rẻ nhất: 5 - 10 ngày; hồi phục: 7 - 14 ngày; phụ thuộc vào liều dùng).

Mệt mỏi, áp suất máu tăng, rụng tóc, táo bón, gây đau xương, đau hàm dưới, nhức khối u.

Ít gặp

Đau ngực, tai biến đổi mạch não, thiếu ngày tiết mạch vành, phi lý trên điện trọng điểm đồ, thiếu huyết cơ tim, hiện tượng lạ Raynaud.

Trầm cảm, giường mặt, nhức đầu, độc thần gớm (kéo dài trên 24 giờ), co giật.

Viêm da, mẫn cảm với ánh sáng, mẩn đỏ, nổi nốt phỏng.

Nội máu - đưa hóa: Vô tinh trùng, tăng acid uric, hội hội chứng không cân xứng hormon chống bài xích niệu (SIADH).

Đau bụng, ngán ăn, ỉa chảy, chảy máu đường tiêu hóa, viêm ruột xuất huyết, liệt ruột, rối loạn vị giác, bi thương nôn, liệt ruột non, bị ra máu trực tràng, viêm miệng, nôn, ứ đọng nước tiểu.

Thiếu máu, sút tiểu mong (phục hồi sau vài ba ngày).

Viêm tế bào tế bào (nếu để thuốc bay mạch), kích ứng, viêm tĩnh mạch (nếu nhằm thuốc bay mạch), phản bội ứng viêm vày thuốc sau xạ trị (radiation recall).

Mất phản xạ của các gân sâu, nhức cơ, loạn cảm, viêm thần gớm ngoại biên, mệt nhọc.

Xem thêm: Viện Thẩm Mỹ Bác Sĩ Minh Phẫu Thuật Thẩm Mỹ Viện Bác Sĩ Minh

Rung lag nhãn cầu, tổn thương thính giác, điếc, tổn thương tiền đình, co thắt phế quản, khó thở, viêm hầu - họng.

Hiếm gặp

Có thể gây viêm miệng.

Lưu ý bình thường khi dùng
Vinblastine

Vinblastine sulfate gây kích ứng khôn cùng mạnh, chỉ được tiêm tĩnh mạch máu bởi người có kinh nghiệm, hoàn toàn có thể gây tử vong giả dụ dùng các đường khác.Vinblastine sulfate là 1 thuốc có độc tính cao, cần được thực hiện dưới sự đo lường và thống kê thường xuyên bởi tín đồ có tay nghề trong điều trị bằng những thuốc độc tế bào.Người căn bệnh suy yếu miễn kháng hoặc bao gồm vùng loét trên da có thể dễ bị ảnh hưởng bởi tác dụng hạ bạch cầu của vinblastine. Vị vậy, buộc phải dùng thuốc hết sức thận trọng, nhất là người dịch cao tuổi.Phải làm những xét nghiệm ngày tiết (tế bào, độ đậm đặc acid uric, tác dụng gan) sản phẩm tuần hoặc tối thiểu trước mỗi liều vinblastine. Nếu con số bạch cầu giảm đi dưới 2000/mm3 tín đồ bệnh buộc phải được theo dõi cẩn trọng về những dấu hiệu lây truyền khuẩn tính đến khi con số bạch cầu trở về mức an toàn. Tránh nhằm dung dịch xúc tiếp với mắt vày giác mạc có thể bị kích ứng nặng hoặc loét, nếu bao gồm phải rửa đôi mắt ngay lập tức bởi nước.

Lưu ý với thiếu nữ có thai

Vinblastine hoàn toàn có thể gây độc đến thai vị vậy thuốc chỉ thực hiện khi chứng trạng bệnh rình rập đe dọa đến tính mạng hoặc bệnh nặng mà các thuốc bình yên hơn ko thể thực hiện được hoặc không có hiệu lực.Cần khuyên những phụ nữ có tác dụng mang thai phải tránh bao gồm thai trong khi sử dụng vinblastin. Khi thuốc này được dùng trong thời kỳ có thai hoặc bạn bệnh thụ bầu trong khi dùng thuốc, thì nên thông báo cho tất cả những người bệnh biết về tiềm năng nguy hại so với thai.

Lưu ý với thanh nữ cho con bú

Trong thời hạn điều trị vinblastine, nên kết thúc cho nhỏ bú.

Lưu ý lúc lái xe cộ và quản lý và vận hành máy móc

Không tất cả báo cáo.

Quên liều với xử trí

Thuốc được tiến hành bới nhân viên y tế nên ít có chức năng quên liều.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Độc tính của vinblastine nhờ vào vào liều dùng. Vày vậy khi quá liều, bạn bệnh rất có thể bị những tính năng phụ nói trên một phương pháp quá mức.

Quá liều vinblastine có thể gây suy tủy xương, rình rập đe dọa tính mạng.

Cách xử trí khi thừa liều
Vinblastine

Không có thuốc giải độc sệt hiệu, chủ yếu chăm lo hỗ trợ như: quan sát và theo dõi tim mạch, cần sử dụng thuốc phòng co giật, phòng ngừa tắc ruột, xét nghiệm máu từng ngày để khẳng định yêu ước truyền máu cùng đánh iá nguy hại nhiễm khuẩn. Không có thông tin về công dụng của thẩm phân hoặc của cholestyramin trong khám chữa quá liều.

Vinblastin sulfatlà muối bột sunfat của vinblastin, một alkaloid tự nhiên được phân lập từ bỏ cây dừa cạn(Catharanthus roseus)có sệt tính chống ung thư.

Nguồn gốc: Vinblastin là 1 trong những alkaloid tinh chiết từcây dừa cạn(Catharanthus roseus), được phân lập vào năm 1958. Nó được dùng đường tiêm tĩnh mạch để trị nhiềubệnh ung thư như căn bệnh Hodgkin, ung thư tinh hoàn, ung thư bàng quang,ung thư tế bào hắc tố, ung thư chưa phải tế bào nhỏ, ung thư buồng trứng, ung thư tuyến đường tiền liệt.

Nhóm: dung dịch kê đối kháng - Rx

1. Tên hoạt chất

Vinblastin sulfat

Tên thảo dược thường gặp:Vinblastine, Vinblastina Teva, DBL Vinblastine , Velban

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: dung dịch tiêm

Các nhiều loại hàm lượng:Ống tiêm vinblastin sulfat lượng chất 1 mg/ml; 10 mg/ml

3. Chỉ định

Sử dụng phối hợp với các thuốc khác (doxorubicin, bleomycin, dacarbazin) vào điều trị bệnh Hodgkin.Sử dụng phối hợp với các thuốc không giống (cisplatin, bleomycin, etoposid, ifosfamid) trong các phác thiết bị hóa trị liệu carcinoma chưa hẳn tế bào mầm của tinh hoàn.Sử dụng một mình hoặc phối hợp với các thuốc khác (doxorubicin, daunorubicin) trong khám chữa sarcom Kaposi ở fan bệnh AIDS.Sử dụng phối phù hợp với thuốc khác (cisplatin, methotrexat, doxorubicin) để điều trị ung thư bọng đái tiến triển.Sử dụng phối hợp với thuốc khác (cisplatin, mitomycin) trong chữa bệnh ung thư phổi chưa hẳn tế bào nhỏ.Sử dụng phối hợp với thuốc không giống (cisplatin, dacarbazin, interferon alpha, aldesleukin) trong khám chữa u hắc tố di căn.Chỉ định khác: Điều trị u lympho không Hodgkin quy trình tiến độ cuối, u lympho mô bào, sarcom Kaposi, căn bệnh Letterer-Siwe, ung thư tuyến đường tiền liệt, ung thư phòng trứng.

4. Dược lựcvà dược hễ học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư

Cơ chế tạo ra dụng: còn chưa thật sáng sủa tỏ, nhưng có lẽ tác dụng độc tế bào của vinblastin là vì vinblastin gắn vào tubulin và ức chế sự chế tạo thành các vi ống; vì vậy ức chế sự tạo ra thành những thoi giản phân và dẫn tới dứt phân phân tách tế bào. Thuốc có tác dụng ở những pha M với S. Vinblastin còn có thể ngăn sự tổng đúng theo acid nucleic với protein bởi ức chế thực hiện acid glutamic.

4.2. Dược hễ học

Hấp thu

Vinblastin ko được hấp thụ ở ống tiêu hóa,hấp thu hối hả theo đường tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Sau lúc tiêm tĩnh mạch, vinblastin sulfat từ tiết được nhanh chóng phân ba vào các mô của cơ thể, triệu tập nhiều sinh hoạt tiểu cầu. Dung dịch gắn những vào protein (99%). Thể tích phân bố: 27,3 lít/kg.Vinblastin ít qua mặt hàng rào ngày tiết não cùng không đạt nồng độ chữa bệnh trong dịch não tủy. Thuốc cũng ít vào mô mỡ.

Chuyển hóa

Vinblastin được đưa hóa nhiều ở gan bởi các izoenzym thuộc CYP3A của cytochrom P450 để thành desacetyl vinblastin là chất gồm hoạt tính bạo gan hơn vinblastin, tính trên cửa hàng cùng khối lượng

Thải trừ

Thuốc thải trừ qua phân (95%) cùng nước tiểu (

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

- bạn lớn: Liều bắt đầu điều trị hay là 3,7 mg/m2 diện tích s cơ thể, tiêm tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch máu một lần. Cứ sau 7 ngày lại điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng theo máu học. Liều có thể tăng cho tới 5,5 mg/m2 (liều lắp thêm 2); cho tới 7,4 mg/ m2 (liều thiết bị 3); tới 9,25 mg/m2 (liều trang bị 4) cùng 11,1 mg/m2 (liều thiết bị 5). Liều thường thì khoảng 5,5 - 7,4 mg/m2. Mục đích của điều chỉnh liều là có tác dụng giảm bạch huyết cầu xuống khoảng dao động 3.000/mm3.

Bệnh Hodgkin (trị liệu phối hợp): Liều 6 mg/m2 mỗi 2 tuần một lần.Ung thư tinh trả (trị liệu phối hợp): Liều là 0,11 mg/kg một ngày, cần sử dụng trong 2 ngày, tái diễn sau 3 tuần; hoặc 6 mg/m2 một ngày, cần sử dụng trong 2 ngày, tái diễn sau 3 - 4 tuần.Ung thư bàng quang (trị liệu phối hợp): Liều 3 mg/m2 vào những ngày thiết bị 2, 15, 22 cùng 28 của chu kỳ luân hồi điều trị 28 ngày. Lặp lại sau 3 - 4 tuần.Ung thư tế bào hắc tố (trị liệu phối hợp): Liều 2 mg/m2 vào những ngày 1 - 4, cùng 22 - 25 của chu kỳ luân hồi điều trị 6 tuần.Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tuổi (trị liệu phối hợp): 4 mg/m2 vào ngày 1, 8, 15, 22 cùng 29, lặp lại sau 2 tuần.Ung thư buồng trứng (trị liệu phối hợp: 0,11 mg/kg/ngày vào 2 ngày, tái diễn sau 3 tuần.Ung thư tuyến đường tiền liệt (trị liệu phối hợp): 4 mg/m2/tuần, sử dụng trong 6 tuần; ngủ 2 tuần rồi lặp lại (chu kỳ 8 tuần).

- con trẻ em:

Bệnh Hodgkin: thuở đầu 6 mg/m2. Những liều cách nhau 7 ngày trở lên.Bệnh Letterer - Siwe: lúc đầu là 6,5 mg/m2. Các liều biện pháp nhau 7 ngày trở lên.Ung thư tinh hoàn: B ban sơ là 3 mg/m2. Các liều biện pháp nhau 7 ngày trở lên.U thần ghê đệm bậc phải chăng thấp (Trẻ sơ sinh ≥ 8 tháng, trẻ em và thanh thiếu niên): Liều 6 mg/m2 từng 7 ngày một lần trong 70 liều.

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn cùng với vinblastin
Người bệnh dịch giảm bạch cầu hạt rõ rệt, trừ phi kia là kết quả của bệnh đang được điều trị.Nhiễm khuẩn, nếu bao gồm phải được điều trị nhiễm khuẩn trước khi bước đầu điều trị bởi vinblastin.Kết phù hợp vắc xin (sống) phòng bệnh dịch sốt vàng với phenytoin.Không được tiêm vào ống tủy sống.

5.3. Thận trọng

Vinblastinsulfatgây kích ứng vô cùng mạnh, chỉ được tiêm tĩnh mạch máu bởi người có kinh nghiệm, rất có thể gây tử vong giả dụ dùng những đường khác.Vinblastinsulfatlà một thuốc gồm độc tính cao, bắt buộc được thực hiện dưới sự tính toán thường xuyên bởi bạn có tay nghề trong chữa bệnh bằng những thuốc độc tế bào.Người bệnh dịch suy yếu miễn kháng hoặc gồm có vùng loét bên trên da hoàn toàn có thể dễ bị ảnh hưởng bởi tác dụng hạ bạch cầu của vinblastin. Vị vậy, đề xuất dùng thuốc hết sức thận trọng, đặc biệt là người bệnh cao tuổi.Phải làm các xét nghiệm máu (tế bào, mật độ acid uric, tác dụng gan) hàng tuần hoặc ít nhất trước từng liều vinblastin. Nếu số lượng bạch cầu sụt giảm dưới 2.000/mm3 fan bệnh đề nghị được theo dõi cẩn trọng về những dấu hiệu lây nhiễm khuẩn cho tới khi con số bạch cầu trở lại mức an toàn.Tránh để dung dịch tiếp xúc với mắt bởi giác mạc hoàn toàn có thể bị kích ứng nặng hoặc loét, nếu có phải rửa mắt ngay lập tức bởi nước.

5.4. Chức năng không ước ao muốn

Việc đánh giá các phản nghịch ứng bất lợi dựa trên định nghĩa gia tốc sau:

(1) siêu phổ biến: ≥1/10;(3) không phổ biến: ≥1/1.000 mang đến (4) Hiếm: ≥1/10.000 mang đến (5) khôn cùng hiếm: (6) không rõ: không thể ước tính từ tài liệu có sẵn

Hệ cơ quan	TDKMM	(1)	(2)	(3)	(4)	(5)	(6)
Chung	Khó chịu, suy nhược						X
Hệ thần kinh	Tổn thương chi phí đình và thính giác đối với dây thần khiếp sọ sản phẩm công nghệ 8				X
Dị cảm, mất phản xạ gân sâu, viêm dây thần kinh ngoại biên, nhức đầu, co giật, rung lag nhãn cầu, nệm mặt, tê						X
Tâm thần	Trầm cảm						X
Tai	Điếc 1 phần hoặc toàn bộ, trong thời điểm tạm thời hoặc vĩnh viễn				X
Chuyển hóa	Hội bệnh tiết ADH không mê thích hợp						X
Tim	Nhồi huyết cơ tim, cơn đau thắt ngực, không bình thường thoáng qua của điện chổ chính giữa đồ tương quan đến thiếu máu toàn bộ vành					X
Hiện tượng Raynaud						X
Mạch máu	Tăng tiết áp						X
Hệ máu với hạch bạch huyết	Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu hụt máy, sút tiểu ước (suy tủy)						X
Hệhô hấp, lồng ngực cùng trung thất	Khó thở cấp cho tính, co thắt phế truất quản						X
Hệ tiêu hóa	Táo bón, ngán ăn, bi tráng nôn, nôn, đau bụng, tắc ruột, tiêu chảy, viêm ruột xuất huyết, bị ra máu từ vệt loét bao tử cũ, bị ra máu trực tràng, viêm miệng						X
Da cùng mô dưới da	Rụng tóc		X
Da mẫn cảm ánh sáng					X
Nổi mụn nước trên da, thoát mạch trong những lúc tiêm IV (có thể dẫn mang lại viêm mô tế bào, viêm tĩnh mạch hoặc bong tróc da)						X
Cơ, xương	Đau xương, đau hàm						X

Thông báo cho chưng sĩ những công dụng không ao ước muốn chạm chán phải khi sử dụng thuốc.

5.5.Khả năng sinh sản, có thai cùng cho con bú

Thai kỳ

Khi dùng cho người mang thai, vinblastin rất có thể gây độc đến thai. Dung dịch chỉ được dùng ở thời kỳ sở hữu thai khi triệu chứng bệnh đe dọa tính mạng hoặc bệnh nặng mà các thuốc bình an hơn không thể thực hiện được hoặc không tồn tại hiệu lực. Lúc thuốc này được dùng trong thời kỳ với thai hoặc fan bệnh thụ bầu trong khi dùng thuốc, thì cần thông báo cho tất cả những người bệnh biết về tiềm năng nguy hại so với thai.

Cho bé bú

Trong thời gian điều trị vinblastin, nên dứt cho nhỏ bú.

5.6. Hệ trọng thuốc

Khi dùng vinblastin với phenytoin, độ đậm đặc phenytoin trong máu thanh bị giảm, chắc rằng do sút hấp thu với tăng chuyển hóa của phenytoin.Do đó cần phải theo dõi mật độ phenytoin và kiểm soát và điều chỉnh liều lượng phenytoin.Vinblastin được gửi hóa vì chưng isoenzym CYP3A của cytochrom P450. Sử dụng vinblastin thuộc với các thuốc ức chế to gan lớn mật isoenzym này (như những thuốc phòng nấm itraconazol, voriconazol), chuyển hóa của vinblastin rất có thể bị ức chế, dẫn đến lộ diện sớm hoặc tăng mức độ nặng của các chức năng phụ của thuốc. Nếu sử dụng đồng thời thì đề xuất giảm liều vinblastin.Vinblastin có tác dụng tăng nồng độ huyết thanh của tolterodin; nên giảm 50% liều tolterodin nếu dùng đồng thời.Thận trọng khi dùng vinblastin đôi khi với thuốc kháng nôn apretitant là thuốc rất có thể ức chế hoặc kích hoạt CYP3A.Độc tính lên tai của dung dịch tăng khi sử dụng đồng thời với những thuốc không giống độc lên tai như các thuốc kháng ung thư tất cả platin. Cần rất thận trọng khi sử dụng các thuốc này.Độc tính của thuốc tăng khi sử dụng đồng thời cùng với erythromycin.Dasatinib, lopinavir, hóa học ức chế P-glycoprotein, trastuzumab làm cho tăng độ đậm đặc và chức năng của vinblastin vị ức chế CYP3A4. Deferasirox, Echinacea, hóa học kích hoạt P-glycoprotein (những hóa học kích hoạt CYP3A4) làm sút nồng độ vinblastin.Vinblastin làm cho tăng nồng độ hoặc công dụng của mitomycin, natalizumab, vắc xin (sống).Vinblastin làm bớt nồng độ hoặc tác dụng của dabigatran etexilat, cơ hóa học của P-glycoprotein, vắc xin (khử hoạt). Không dùng đồng thời vinblastin cùng với natalizumab, vắc xin sống, cỏ St John.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Độc tính của vinblastinphụ ở trong vào liều dùng. Bởi vậy khi quá liều, bạn bệnh rất có thể bị những công dụng phụ nói trên một bí quyết quá mức. Vượt liều vinblastincó thể gây suy tủy xương, đe dọa tính mạng.

Xử trí

Không tất cả thuốc giải độc đặc hiệu. Bởi vì vinblastin bài bác xuất đa số qua gan - mật, đề xuất độc tính của thuốc hoàn toàn có thể tăng lúc bị suy gan. Việc chăm lo hỗ trợ lúc quá liều bao gồm: Theo dõi tim mạch, sử dụng thuốc chống co giật, phòng dự phòng tắc ruột, xét nghiệm máu hằng ngày để xác định yêu mong truyền máu cùng để reviews nguy cơ truyền nhiễm khuẩn.Không có thông tin về hiệu quả của thẩm phân hoặc của cholestyramin trong điều trị qúa liều.